Ibrance如何有效地抑制肿瘤被激活的细胞周期?细胞在细胞周期G1期的末期,需要顺利通过G1期检查点才能够顺利进入S期,而这其中RB蛋白就是控制细胞是否进入S期的一把锁。当CyclinD和CDK4、CDK6的复合物被激活,磷酸化RB以后,RB脱离E2F—相当于锁被打开,紧接着E2F启动CDK2等的转录,细胞进入S期。
早在2018年9月28日,美国FDA批准了礼来公司的Verzenio (abemaciclib),主要用于治疗接受内分泌疗法后疾病进展的激素受体(HR)阳性以及人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者。
这是迄今为止FDA批准的第三个CDK4/6抑制剂药物,其他两个药物分别是辉瑞的Ibrance(帕博西尼)以及诺华Kisqali(Ribociclib)。不过目前,只有辉瑞的帕博西尼在国内上市。
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