比卡鲁胺片是泌尿外科医生及前列腺癌患者耳熟能详的药物。它作为抗雄激素药物,用于中晚期前列腺癌患者的雄激素剥夺治疗(ADT)。比卡鲁胺在人体内几乎完全通过代谢清除,比卡鲁胺以相对高的浓度循环并且与蛋白质高度结合,所以它有可能取代其他与蛋白质高度结合的药物(如:华法林、苯妥英、茶碱和阿司匹林等)。
这可能导致华法林等这些药物在血液中游离浓度升高,进而增加这些药物的药效和(或)副作用,这种情况下往往需要调整上述几种药物的剂量。因此,与比卡鲁胺同时服用上述药物时,必要时需要监测凝血酶原时间(PT)和药物剂量。然而,近 3000 名患者的临床试验中未发现比卡鲁胺与其他药物相互作用的确凿证据。
比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物,于1995年上市。推荐每天一次50mg,联合LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗晚期前列腺癌,或150mg每天一次,用于治疗局部晚期,无远处转移的前列腺癌患者。比卡鲁胺具有良好的耐受性,少有因不良反应而停药情况。注意,治疗前应当检测患者的血清转氨酶水平。
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