乳腺癌靶向药有哪些？

　　乳腺癌靶向药有哪些？曲妥珠单抗( trastuzumab，商品名：赫赛汀)是全球首个针对HER-2人源化单克隆抗体，目前已经在国内上市多年，并且进入中国医保范围。数据表明，用赫赛汀辅助治疗超过一年，就可以降低复发风险，是HER-2过渡表达的转移性乳腺癌患者的"救命药"。另一个针对HER-2靶标的重组人源化单克隆抗体是帕妥珠单抗( pertuzumab，商品名：perjeta)。帕妥珠单抗主要与HER-2受体胞外结构域Ⅱ区结合，对HER-2高（低）表达乳腺癌均有效，也可实现对不同靶点的双重阻断，从而达到更好的治疗效果。

　　帕妥珠单抗于2012年6月在美国上市，目前已经成为HER-2阳性的乳腺癌患者全疗程的用药选择。拉帕替尼( lapatinib) 是喹唑啉衍生物，一种口服新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，可同时作用于EGFR和HER-2两个靶点。用于联合卡培他滨治疗ErbB-2（即HER-2基因）过度表达，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。另外作用于HER-2靶点的药物还有T-DM1和来那替尼( neratinib) ，其中T-DM1是曲妥珠单抗与微管抑制剂美坦辛 DM1偶连在一起的一种新型HER-2靶向治疗药物。来那替尼是针对HER-2和HER-1多靶点的不可逆性的泛ErbB-2受体酪氨酸激酶抑制剂。血管内皮生长因子（VEGF）是血管生成的关键因素，而肿瘤新生血管的形成是导致肿瘤生长、转移、浸润的一个重要因素，因此针对VEGF的治疗成为肿瘤抗血管生成治疗的关键，靶向血管的治疗也成为乳腺癌的治疗策略之一。

　　贝伐单抗( bevacizumab， avastin) 是第一个针对血管内皮生长因子A( VEGF-A) 亚型的重组DNA人源化单克隆抗体，可选择性与VEGF结合并阻断其生物学活性，影响新生血管的形成，从而抑制肿瘤的生长。索拉菲尼可以抑制包括VEGFR在内的多个酪氨酸激酶受体，从而抑制血管新生和肿瘤生长。另外还有针对VEGF2 完全人源化的单克隆抗体雷莫卢单抗( ramucirumab)和多靶点酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼( sunitinib)。

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