帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。
在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。帕唑帕尼的适应症有哪些呢？(1)帕唑帕尼用于难治或转移性晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)；(2)帕唑帕尼用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者；(3)帕唑帕尼用于铂类耐药或铂类难治的上皮性卵巢癌；(4)帕唑帕尼用于一线化疗失败后的非小细胞肺癌(NSCLC)维持治疗。
与安慰剂相比，帕唑帕尼被证明可以非常好的减缓晚期肾癌患者所关心的病情而且还可以保持患者良好的生活质量。帕唑帕尼的毒性可接受且易控。与帕唑帕尼有关的最常见不良反应包括腹泻、发色变化、高血压、恶心、厌食及肝酶升高。
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