慢性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物包括BTK抑制剂、PI3K抑制剂和Bcl2抑制剂等，三种抑制剂的代表性药物有依鲁替尼（Ibrutinib）、Idelalisib和维纳拖拉。依鲁替尼已在中国上市，在慢性淋巴细胞白血病的治疗方面主要批准的适应症是复发难治慢性淋巴细胞白血病。美国FDA已经批准依鲁替尼用于老年、体能状态较弱患者的一线治疗。
依鲁替尼的联合治疗：譬如依鲁替尼联合美罗华用于复发难治慢性淋巴细胞白血病患者的研究结果显示：依鲁替尼联合美罗华虽不能延长患者的PFS，但可更早地使患者淋巴细胞计数恢复正常，且更快地获得完全缓解，同时获得更深度的MRD阴性的缓解。因此对于急需控制病情的患者，依鲁替尼联合美罗华会比较合适。
另外一项被评为BESTOFASH的研究是在FCR标准治疗的基础上联合依鲁替尼。FCR对于年轻、体能状态良好的患者是标准一线治疗，那么联合依鲁替尼能否增加疗效呢？该研究结果显示：有更高比例的患者（83%）获得骨髓MRD阴性，既往的研究均未能达到这样深度的缓解。因此FCR联合依鲁替尼很可能成为年轻、体能状态好的高危患者的治疗选择。
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