肺癌化疗药物主要是以铂类为基础的化疗，目前所采用的药物一般称作三代化疗药物。铂类主要是顺铂和卡铂，两者在临床上使用最多，这两种药只选择一种。除了铂类以外，目前常用的药物还有长春瑞滨、吉西他滨、紫杉醇、培美曲塞、多西他赛。其中培美曲塞一般建议用于非鳞癌，如腺癌和大细胞癌，鳞癌并不适合使用培美曲塞。医生会根据患者病理类型和患者的特点选择上面的药物。
吉西他滨的一个比较突出的副作用是血小板减少，这一点应尤为注意。培美曲塞是近些年比较推崇的一种药物，其在保证对腺癌有效的基础上，主要优点是副作用小（如很少脱发），更重要的是血液学副作用明显减低，这样就能够使患者的不良反应更轻，更有利于肺癌化疗方案的进行。如果患者既往有肾脏病变，那么医生可能更倾向于选择卡铂联合其他一种化疗药物。如果患者比较担心脱发，可以选择培美曲塞这种脱发作用很轻的药物。
上面这几种化疗药物主要用于非小细胞肺癌。小细胞肺癌由于化疗敏感性较高，使用药物与上述药物略有不同。最常用的化疗方案是依托泊苷+顺铂。此方案尽管使用很多年了，但是经临床证实疗效能够超越这个方案的药物还没有找到。某原因是对大多数初治的小细胞肺癌患者都会对这个方案有效。近年来将伊立替康用于小细胞肺癌也取得了不错的疗效。
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