来那度胺的抗癌机理是什么呢?主要可以分为两点,一条是通过对细胞分裂周期蛋白cdc25C的抑制使得癌细胞被困死在有丝分裂间期,癌细胞不能进行有丝分裂,就凋亡了。第二条是间接影响蛋白磷酸酶PP2A,引起癌基因蛋白MDM2对那些突变的抗癌蛋白p53进行泛素化和降解,这样就可以清除掉了突变的p53蛋白,重新构建了红细胞的正常生成途径,形成良性循环。
药效怎么样?两次临床试验结果显示,来那度胺/地塞米松组的中位总体生存期是39.4 和37.5个月,明显高于安慰剂/地塞米松组的31.6和30.8个月。而在中国进行的复发/难治性多发性骨髓瘤II 期临床试验结果显示,在疗效研究群体187例患者中,疾病控制率(至少疾病稳定)为94.7%,总缓解率(至少部分缓解)为47.6%,患有肾功能损害及IgD型的患者亦取得高缓解率。至15.2个月中位随访期后,中位缓解持续时间为8.8个月,中位无进展生存期为8.3个月。
副作用有哪些?最常见的不良反应为:疲乏(百分之四十三点九),中性粒细胞减少(百分之四十二点二),便秘(百分之四十点五),腹泻(百分之三十八点五),肌肉痉挛(百分之三十三点四),贫血(百分之三十一点四),血小板减少(百分之二十一点五),和皮疹(百分之二十一点一)。价格是多少?由于中国上市的来那度胺原研药价格昂贵,印度知名药厂NATCO的来那度胺仿制药,价格非常亲民。
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