最近这几年，EGFR-TKIs是晚期非小细胞肺癌治疗的一个热点项目，最开始被批准上市的是以吉非替尼、厄洛替尼为代表的一代TKI。这些药物只抑制EGFR的作用，且与EGFR的结合是可逆的，一般在用药10个月左右后会出现耐药等问题。阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是第一个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。
与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。对于初治的 EGFR 突变型NSCLC患者来说，阿法替尼带来的PFS获益比吉非替尼更大。试验对EGFR突变型NSCLC患者分为吉非替尼组(250mg/天)及阿法替尼组(40mg/天)，进行了超过32个月的随访。阿法替尼组109人，吉非替尼组117人。中位治疗时间上阿法替尼组13.7个月vs 吉非替尼组11.5个月。随访时间截止时阿法替尼组、吉非替尼组分别仍有8.8％和5.0％的人接受治疗。
在药物的安全性方面，阿法替尼组(31.3％)出现3度以上副反应的几率要远远的高于吉非替尼组(19.5％)。阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂，与第一代可逆的EGFR TKI不同的是阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR，且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用。
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