今年七月,澳大利亚与新西兰的泌尿生殖系统和前列腺癌试验组 Andrew J. Martin博士等人在新英格兰医学期刊发表论文称在接受睾酮抑制治疗的转移性激素敏感性前列腺癌患者中,恩杂鲁胺(安杂鲁胺)与无进展生存期和总生存期显著长于标准治疗相关。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,与去势抵抗前列腺癌患者的总体生存率提高有关。
能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。雄激素如睾酮可以促进前列腺癌的生长,因此多年来前列腺癌的标准治疗方法大多数为抑制睾酮生成的药物。
但是许多前列腺癌对这种治疗产生了抗药性,恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,以前的研究表明它可能延缓激素抑制抵抗的发展,从而提高生存率。在一项针对1125名转移性、激素敏感型前列腺癌患者的新试验中,与目前的治疗标准相比,接受睾酮抑制、恩杂鲁胺和化疗药物治疗的患者无进展生存期和总生存期显著延长。
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