细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)家族包括参与转录和细胞周期调节的多种激酶:现在发现共有21个成员,命名为CDK1-20(其中CDK11包括CDK11P85和CDK11P110)。CDK抑制剂虽然已成功用于肿瘤临床治疗中,但其在基础研究中仍有很多未知,使该类抑制剂的疗效、适应证、敏感人群的选择等仍不确定。
因此,目前全球仅批准了4款CDK抑制剂上市,均作用于CDK4/6靶点,主要以乳腺癌为适应症:帕博西尼(palbociclib,商品名:IBRANCE)是由辉瑞(Pfizer)公司研发;由诺华公司研发的瑞博西尼(商品名:KISQALI)和复方来曲唑瑞博西尼(商品名:FEMARA-KISQALI);由礼来公司研发的Abemaciclib(商品名:VERZENIO)。
鉴于CDKs是癌症治疗中相当重要的靶点,控制细胞的周期,使癌细胞增殖受阻是癌症治疗中科学有效的策略;但另一方面现在CDKs中已有药物上市的药靶暂时只有CDK4/6,所以其他CDK的成员还有很大的潜力。随着CDK16的晶体三维结构被解析出来,与之相互作用的小分子抑制也投入筛选和研究,CDK16很可能成为一个令人瞩目的抗癌药物靶点。
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