随着 2005 年第一款激酶抑制剂索拉非尼被 FDA 批准用于转移性肾癌（mRCC）的化疗，靶向治疗逐渐进入大家的视野。此后，众多的新型多效激酶抑制剂/联合方案被 FDA 批准用于转移性肾癌的治疗，包括舒尼替尼（Sunitnib），替西罗莫司（Temsirolimus），贝伐珠单抗（Bevacizumab）联合干扰素α，依维莫司（everolimus），帕唑帕尼（Pazopanib），阿西替尼（Axitnib）。
2015 年后又有两种激酶抑制剂/联合方案被 FDA 批准：卡博替尼（Cabozantinib）和乐伐替尼（Lenvatinib）联合依维莫司。激酶抑制剂可细分为血管表皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂及 mTOR 受体抑制剂。其中，VEGFR 抑制剂可通过抑制不同类型的 VEGFR（VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3）实现抑制肿瘤细胞增殖和转移的作用。
由于各类 VEGFR 抑制剂的受体不同，因此在一线 VEGFR 抑制剂，例如舒尼替尼和帕唑帕尼，治疗无效的情况下，某些二线 VEGFR 抑制剂仍可能发挥抑制作用，包括阿西替尼，卡博替尼和乐伐替尼（联合依维莫司）。目前常用的 mTOR 抑制剂有两种，替西罗莫司和依维莫司。
其中，替西罗莫司是一线化疗药物，而依维莫司需要联合 VEGFR 抑制剂用药。mTOR 抑制剂通过抑制肿瘤细胞中 mTOR 通路抑制肿瘤的进展，且不会与 VEGFR 抑制剂出现交叉耐药的现象，因此 mTOR 抑制剂可单独或与 VEGFR 抑制剂联合用药治疗 mRCC。mTOR 抑制剂的常见副反应包括肺炎和高钙血症。
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