吉非替尼是第一个获批上市的肺癌靶向药，商品名为易瑞沙，是世界上第一个EGFR抑制剂。多项研究数据表明，对于EGFR阳性肺癌，吉非替尼能提高疾病缓解率，延长患者的无疾病进展生存时间。不过吉非替尼只对有EGFR突变的患者有这么好的疗效，也就是没有EGFR突变或EGFR基因突变不明的患者，不能从中获益。
吉非替尼推荐剂量为250mg（1片），每天1次，口服，空腹或与食物同服。如患者有吞饮困难，可将片剂分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料），不得使用其他液体。患者用药过程中，可能出现的药物不良反应有腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，不过这些不是症状比较轻，而且可逆转，患者对症治疗就好。
此外，有的患者用药后会出现无症状性肝转氨酶升高现象。所以，建议患者在吃吉非替尼过程中，定期到医院进行肝功能检查，如果用药前就有肝转氨酶轻中度升高的患者，应谨慎用药，一旦在用药过程出现加重的情况，应停药。此外，吉非替尼还有一个致命副作用，那就是间质性肺病，不过发生率特别低，患者注意此副作用的症状表现为急性的呼吸困难，同时伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和的症状。
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