目前，结直肠癌早期以手术治疗为主，后期可结合化疗，晚期才考虑靶向相关治疗。目前，仅有7种相关靶向药物和3种免疫检查点抑制剂上市。1）EGFR单克隆抗体。EGFR单克隆抗体可与人表皮生长因子受体(EGFR)结合，从而阻断EGFR与其配体的结合，是另一种EGFR信号阻断剂，与EGFR-TKIs功能类似，目前结直肠癌批准了西妥昔单抗（爱必妥）与帕尼单抗（Vectibix）两种药物。
2）抗血管生成类靶向药物。目前，批准应用于结直肠癌治疗的抗血管生成药物为5种，包含大分子单克隆抗体药物贝伐珠单抗（安维汀）和雷莫芦单抗（Cyramza），及小分子药激酶抑制剂类药物瑞戈非尼（拜万戈）、呋喹替尼（爱优特）和阿柏西普(Regeneron)。3）免疫治疗药物。
目前，免疫检查点抑制剂类药物，除了PD-1/PD-L1抑制剂类外，还存在着基于另一条免疫检查点信号通路CTLA-4通路的CTLA-4抑制剂。目前，CTLA-4抑制剂ipilimumab（伊匹单抗，Yervoy）已经上市。该药物同样通过调动人体自身的免疫功能实现抗肿瘤作用，并由FDA批准应用于dMMR/MSI-H型结直肠癌患者治疗。
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