卵巢癌是发生在女性的卵巢上的一种可怕的恶性肿瘤,由于卵巢是一个非常小的器官,而且在盆腔的内部非常难以发现典型的症状,大多数发现的时候已经到了卵巢癌的晚期,已经扩散到了腹腔器官,所以在早期诊断是非常大的一个难题。奥拉帕利、尼拉帕尼、鲁卡帕利都可以用来治疗复发性卵巢癌的维持治疗,但三者具有一定区别:
(1)三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同。尼拉帕尼生物利用度高达73%和更长的人体半衰期(36h),在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性;同时由于尼拉帕尼特殊的代谢途径,服用其他药物不需要对尼拉帕尼进行药物剂量调整。(2)患者用药的便利性与依从性不同。尼拉帕尼是每日服用一次,临床应用起来非常方便,患者依从性高。(3)患者用药安全性不同。在安全性方面,NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕尼较常见的导致减量的毒性反应。
通过回顾性RADAR分析用来探索需要降低用药剂量的患者有哪些特点。数据分析显示,患者血液学毒性的严重程度与患者的体重及基线血小板计数相关,而多数患者降低剂量为200 mg(每日1次)后,患者毒副反应会得到缓解,但不会影响疗效。ESMO会议公布的尼拉帕尼用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg,每天1次,则其血液学毒性明显减少,且不影响药物疗效。
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