易瑞沙属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物。它通过阻断称为表皮生长因子受体（EGFR）的蛋白质的功能起作用。EGFR存在于许多癌细胞和正常细胞的表面。它充当“天线”，接收来自其他细胞和环境的信号，告诉细胞生长和分裂。EGFR在产前和儿童时期的生长和发育中起重要作用，并有助于维持成人中旧细胞和受损细胞的正常替代。然而，许多癌细胞具有不同寻常的大量的EGFR其表面，或它们的EGFR已经被改变了突变的的DNA带有蛋白质的遗传密码。结果是来自EGFR的信号太强，导致细胞过度生长和分裂，这是癌症的标志。
当EGFR接收到信号时，它通过引起修饰其他蛋白质的化学反应将其传递到细胞中。执行该功能的EGFR蛋白部分称为酪氨酸激酶结构域。EGFR的酪氨酸激酶结构域修饰其他蛋白质的能力对于EGFR信号细胞生长和分裂的能力至关重要。这导致研究人员寻找一种附着在EGFR酪氨酸激酶结构域上的药物，阻碍其发挥功能。美国食品和药物管理局（FDA）批准易瑞沙单独用于治疗晚期非小细胞肺癌患者先前化疗后复发。最常见的副作用是皮疹和腹泻。
哪些患者易瑞沙最有效？这些患者的肺癌携带特定类型的突变导致EGFR蛋白异常。他们最有可能是亚裔，女性，从不吸烟，患有肺癌，称为肺泡性肺腺癌。这些发现清楚地表明，易瑞沙等靶向治疗的最佳应用需要针对每位患者采用个性化方法，以便将治疗设计为适合患者癌症的精确特征。
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