目前，已有多个靶向药物被批准用于晚期结直肠癌的治疗，包括针对EGFR的爱必妥、帕尼单抗、针对VEGF的贝伐珠单抗、阿柏西普以及一个小分子TKI瑞戈非尼。这些靶向药物的加入，丰富了结直肠癌治疗的手段，提高了肿瘤的缓解率，延长了总生存和无疾病进展生存时间。
此外，由于化疗联合靶向治疗明显提高了有效率，对于一些潜在可切除的肝、肺转移病灶，采用化疗结合靶向治疗后，可使肿瘤显著缩小，最终达到根治性切除的目的，从而改善了这部分患者的预后。近期的研究发现，在使用抗EGFR单抗的过程中，多种因素可能导致耐药，其中HER2扩增可能是一个重要的原因。
有文献报道，患者对抗EGFR单抗耐药后，血液ctDNA检测发现了HER2扩增，在联合曲妥珠单抗治疗后，患者的肿瘤再次缩小。这说明，靶向药物也需要与时俱进，不断探索，提高疗效。特别值得提出的是，近年来靶向免疫治疗的异军突起，引起科学界的广泛关注。免疫检查点靶向治疗在结直肠癌方面已经获得了良好的治疗效果。
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