目前，在临床上，乳腺癌的有效治疗手段一直以手术切除为主，此外的一切手段都是为了提高治愈率。来那替尼（Nerlynx）的上市，为女性乳腺癌患者提供一种全新和重要的治疗选择，降低HER2阳性乳腺癌复发风险。来那替尼是一种口服TKI，2017年7月率先获得美国FDA批准上市治疗HER2阳性乳腺癌。
来那替尼通过阻断泛HER家族（HER1、HER2、HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。该药作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。用药方面，来那替尼的推荐剂量为240mg（6片40mg），每日口服一次，与食物同服，持续治疗一年。
一项5年亚组分析显示，在完成赫赛汀治疗后12个月内开始来那替尼治疗的激素受体阳性（HR+）乳腺癌患者中，观察到最大的治疗受益：5年复发风险降低了42%。需要注意的是，来那替尼的腹泻比较严重，会导致停药，所以患者在开始来那替尼治疗前要进行抗腹泻治疗，最好在前两个治疗周期（56天）内进行，之后若需要可继续给与抗腹泻治疗。
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