针对晚期乳腺癌治疗，FDA首先于1995年批准阿那曲唑片治疗绝经后晚期乳腺癌患者，是首个被批准用于乳腺癌内分泌治疗的第三代芳香化酶抑制剂（AI）；1997年，来曲唑获批用于绝经后晚期乳腺癌患者的一、二线治疗；至1999年，依西美坦获批用于治疗他莫昔芬（TAM）进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
随着AI药物在早期辅助治疗中循证证据的积累，阿那曲唑又最早于2002年获批治疗绝经后激素受体阳性的早期乳腺癌，随后来曲唑获批用于绝经后激素受体阳性早期乳腺癌患者以及已接受过标准TAM辅助治疗后的延长治疗，依西美坦获批用于既往接受过2~3年TAM治疗后换药的绝经后早期乳腺癌的辅助治疗。
基于循证研究数据以及我国开展的临床研究，我国CFDA于1999年批准阿那曲唑上市，开启了AI药物在我国乳腺癌患者中的应用，并持续在我国早、晚期乳腺癌治疗中发挥重要作用。至此，绝经前患者可选择戈舍瑞林为代表的OFS联合AI或TAM方案；绝经后患者则可以使用TAM序贯AI或单独应用第三代AI治疗。
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