拉帕替尼,2007年上市,由葛兰素史克公司研制,对靶点EGFR和HER-2都有抑制作用,且入脑能力强。作为第一个用于治疗乳腺癌的酪氨酸激酶抑制剂,拉帕替尼曾被寄予厚望。随着罗氏的帕妥珠单抗在中国上市,乳腺癌的治疗已经发生了新的变化,但拉帕替尼仍然是赫赛汀耐药后的主要推荐。
目前拉帕替尼联合卡培他滨主要应用于接受过化疗和曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌患者。HER-2阳性乳腺,一线治疗药物以赫赛汀为主,赫赛汀标准方案失败分为:原发性赫赛汀耐药及继发性曲妥珠单抗耐药。原发性赫赛汀耐药:早期乳腺癌术后辅助赫赛汀治疗过程中出现进展(PD),或赫赛汀治疗结束1年内出现PD;转移性乳腺癌赫赛汀治疗后2~3个月内PD,或第一次评估时就PD。继发性赫赛汀耐药:早期乳腺癌术后辅助曲妥珠单抗治疗结束1年后出现PD;转移性乳腺癌曲妥珠单抗治疗后首次评估有效,但后续出现PD。
赫赛汀耐药后,可以采取的策略主要包括3种方案:T-DM1,续用赫赛汀+换其他化疗药,拉帕替尼+卡培他滨;T-DM1作为首选,但我国尚无T-DM1,因此在我国续用赫赛汀、拉帕替尼+卡培他滨是两种最为广泛使用的治疗方案。那么使用拉帕替尼抗HER2治疗应该持续多长时间?是维持治疗还是有一定时间限制?根据临床用药经验,拉帕替尼口服方便,再加上无论仿制药价格比较便宜,在患者可以耐受的情况下建议其继续坚持使用拉帕替尼治疗。
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