2018年11月19日,瑞士制药巨头诺华新型乳腺癌靶向药物Kisqali(ribociclib,瑞博西尼)获欧洲药品管理局(EMA)推荐批准扩大适应症。具体而言,CHMP建议批准Kisqali联合氟维司群作为初始内分泌疗法用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌患者,以及用于之前已接受内分泌治疗的患者。
此外,CHMP还建议批准瑞博西尼联合内分泌疗法和一种促黄体激素释放激素激动剂(LHRH)治疗绝经前、围绝经期女性患者。瑞博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。在体外,瑞博西尼降低pRb磷酸化,导致细胞周期的G1期停滞并减少乳腺癌细胞系中的细胞增殖。另外,瑞博西尼和氟维司群的组合导致雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长抑制。
瑞博西尼是一种激酶抑制剂,与以下物质结合使用:一种芳香酶抑制剂,用于治疗患有激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌的前/绝经前或绝经后妇女,作为初始内分泌治疗;要么氟维司群用于治疗患有HR阳性,HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,作为初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展。
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