格列卫,学名叫伊马替尼,是一种治疗慢粒白血病的特效药。而格列卫正是一种特异性很高,亲和力也很高的酪氨酸激酶抑制剂。说它是靶向抗癌药,是因为它只能与这种活性位点常开的异常激酶蛋白相结合,而基本不会干扰拥有正常开闭功能的酪氨酸激酶。正是因为这种“靶向”性质,它才能在不剧烈损伤正常生理功能的情况下,杀伤那些异常增殖的肿瘤细胞。
格列卫的身后其实拥有一个庞大的小分子靶向药家族。这个家族中的小分子靶向药拥有一些共同的特点,比如分子量普遍在1000以下,一般可以通过口服吸收,作用方式普遍为特异性很强的竞争性或半竞争性抑制等等。这类小分子药物最大的优势,就是它们的分子量很小,这就让它们很容易跨过细胞膜渗透进细胞的深处,从而抑制细胞内部的异常蛋白。
但靶向药都有一个问题,就是耐药,那么格列卫耐药后怎么办呢?虽然靶向药都存在耐药性,但不同靶向药,耐药性高低是不同的,对于慢粒,格列卫的耐药性是比较低的,不过也不排除,小部分患者用药后会出现格列卫耐药,目前针对格列卫耐药研发出来的药物有达沙替尼、尼洛替尼和普纳替尼,患者可根据耐药原因选择合适的药物治疗。
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