肾癌约占癌症的2.4%，2012年全球约有337860例新诊断病例，143369例死亡病例，其中透明细胞癌为主型占75%~85%。晚期肾癌对放、化疗极不敏感，细胞因子（干扰素α或IL-2）治疗效果有限，且不良反应明显。随着对疾病发展机制的了解，特异性靶向抗肿瘤药物不断开发并进入临床应用。
培唑帕尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制VEGFR-1、2、3，PDGF-α、β和c-Kit进而抑制肿瘤血管生成及肿瘤细胞生长和存活，其对激酶靶点的选择性较舒尼替尼更高。此外，培唑帕尼抑制Flt-3活性较舒尼替尼低，因此，培唑帕尼较舒尼替尼更少发生骨髓抑制。欧洲、美国和日本等地从2009年开始批准培唑帕尼作为晚期肾癌的一线用药。培唑帕尼也于2017年在中国获批上市。培唑帕尼的出现，使晚期肾癌患者一线靶向治疗有了新的选择。
总体上，培唑帕尼对既往没有接受过治疗的或者是既往接受细胞因子治疗的晚期肾癌患者都可以有非常明显的治疗效果，和那些同样作为一线推荐药物的舒尼替尼相比疗效是一样的，但是当培唑帕尼治疗的不良反应和耐受性与其他药物相似或者是更好，并且能够改善患者的生活质量，患者选择倾向性也偏向培唑帕尼。培唑帕尼的上市应用改变了既往晚期肾癌一线靶向治疗的格局，为晚期肾癌患者提供了另一种有效可耐受的方案。
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