西妥昔单抗（erbitux）是一种人-鼠嵌合抗EGFR IgG单克隆抗体，目前用于治疗转移性CRC，转移性NSCLC和头颈癌。西妥昔单抗通过多种机制起作用，以抑制EGFR信号传导，包括：竞争性结合EGF配体结合位点，从而防止二聚化；诱导受体内化，下调和降解；通过G0/G1期抑制细胞周期进展；并且增加促凋亡蛋白的表达。
西妥昔单抗已经在几项Ⅲ期临床试验中进行了评估，包括FLEX和ASPECCT试验，这些试验在NSCLC和CRC中，虽然PFS数据存在冲突，但在中位OS和ORR益处显著。西妥昔单抗于2004年首次获得FDA批准，与伊立替康联合治疗对伊立替康治疗无效的晚期转移性CRC患者。2011年，西妥昔单抗与顺铂或卡铂和5-氟尿嘧啶联合批准用于转移性头颈部鳞状细胞癌的一线治疗。
这是基于头颈癌患者接受西妥昔单抗治疗的EXTREME临床试验数据，与仅接受化疗的患者相比，接受西妥昔单抗联合治疗的患者中位OS（10.1 vs.7.4个月）和PFS（5.6 vs. 3.3个月）显著延长。2012年，西妥昔单抗被批准与亚叶酸，氟尿嘧啶和伊立替康（FOLFIRI）联合用于作为可表达EGFR和无KRAS突变的转移性CRC患者的一线治疗。CRC中KRAS的突变状态可预测患者对治疗的反应，因此，在选择西妥昔单抗治疗的候选者时，必须考虑KRAS状态。
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