在近百年的乳腺癌内分泌探索与研究的历史进程中，有多个内分泌治疗药物不断出现并发挥重要的作用。其中，绝经后患者的内分泌治疗主要包括芳香化酶抑制剂（AI）如非甾体类（阿那曲唑和来曲唑）和甾体类（依西美坦）、雌激素受体（ER）调节剂[他莫昔芬（TAM）和托瑞米芬]、ER下调剂（氟维司群）。
绝经前患者的内分泌治疗方法主要包括他莫昔芬、托瑞米芬、卵巢功能抑制（OFS）基础上联合TAM 或AI，其中，OFS 包括使用戈舍瑞林等卵巢去势药物或手术切除。除此之外，还有一些既往使用过的孕酮类药物、雄激素及大剂量雌激素等。对于早期乳腺癌的辅助治疗，尤其是对于绝经前乳腺癌早期患者占半数以上的中国，辅助内分泌治疗是降低患者复发风险、改善预后的重要手段。此外，部分绝经前患者（无论HR状态如何）有降低过早绝经风险、减少卵巢衰竭或提高生育率的各项要求。
晚期乳腺癌是不可治愈的疾病，主要的治疗目标为尽量延长患者生存、延缓疾病进展，同时减轻患者的治疗相关不良反应、提高或保持生活质量，在制定这类患者治疗策略时，应有效平衡治疗方案的疗效与生活质量之间的关系。因此，对于激素受体阳性、无病生存期较长、肿瘤进展缓慢等类型乳腺癌患者，内分泌治疗是优选的治疗方案；而对于存在内脏转移的患者而言，除非存有内分泌耐药的顾虑或疾病需要快速缓解，则也应选择内分泌治疗。
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