替莫咗胺（Temoside）已被证实在治疗迅速进展的脑垂体腺瘤及其他脑恶性肿瘤中有显著作用。其中，它对催乳素瘤和促肾上腺皮质细胞瘤的治疗效果最好，在这两种肿瘤中有50%的患者对替莫咗胺有良好的反应。在对替莫咗胺的药效评估中，06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移酶（MGMT）和促黑激素（MSH）的活性状态是重要的评价标准，但二者均不能单独决定治疗策略。对放疗和外科手术均无法控制肿瘤生长的患者，替莫唑胺被接受可作为治疗脑垂体腺瘤和其他恶性肿瘤的首选药物。
在临床上，脑垂体的肿瘤以进展迅速、占位巨大，且各种治疗手段均不能有效控制其进展。有一部分恶性脑垂体肿瘤，可发生远处转移。因此，尽早诊断并在肿瘤迅速进展之前采取积极有效的治疗显得尤为重要。替莫唑胺作为一种口服的化疗药物，在恶性胶质瘤的治疗中被广泛应用。但在过去的几十年中，它曾被广泛应用于治疗进展迅速的脑垂体肿瘤。2006年，出现第一篇有关替莫唑胺作为脑垂体肿瘤治疗最后手段的报道。从那时开始，国际上有关于此的报道一直不断，并且报道后来指出替莫唑胺的疗效持续。
大部分报道替莫唑胺对于治疗内分泌相关的肿瘤，尤其是促肾上腺皮质细胞瘤和泌乳素瘤，相较进展迅速的垂体肿瘤存在明显优势；对于脑垂体肿瘤来说，替莫唑胺通常作为单一疗法使用。标准剂量是150-200mg/m2, 5天一个周期。临床队列分析，显示促肾上腺皮质细胞瘤和泌乳素瘤有接近50%的有效应答率。内分泌无关的肿瘤，只有22%的肿瘤存在有效应答。替莫唑胺的药效通常在治疗开始后的第三个周期内开始发挥作用，也有人证实三个治疗周期后，替莫唑胺的药效会消失，可能提示存在药物抵抗反应。
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