不论是哪个时期的慢粒白血病（CML），酪氨酸激酶抑制剂都是首选治疗药物。目前上市的酪氨酸激酶抑制剂有一代药格列卫（伊马替尼），二代药达沙替尼（施达赛）和尼洛替尼（达希纳，格列卫二代）以及三代药普纳替尼。根据病情不同分期，采取适当剂量和用药进行治疗。为什么酪氨酸激酶抑制剂能有效治疗慢性粒细胞白血病？
慢粒白血病患者Ph染色体的形成产生BCR-ABL融合基因，其编码产物具有持续酪氨酸激酶活性并活化下游信号通路导致CML的发生。酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷(ATP)与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，也可作为酪氨酸的类似物，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制肿瘤细胞增殖诱导肿瘤细胞凋亡，发挥抗肿瘤作用。
用药过程中，上述药物均可与ATP竞争性结合BCR-ABL融合蛋白，抑制其酪氨酸激酶活性及其下游信号传导从而发挥抗白血病作用。慢粒白血病的治疗目标是将疾病尽量控制在慢性期，以延长患者的生命。在延长生存期的基础上，提高生活质量并像正常人一样生活成为CML患者的诉求。无需治疗的持续缓解即终极目标。
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