自1978年，他莫昔芬获批上市，乳腺癌正式进入内分泌治疗时代。目前，治疗乳腺癌的内分泌药物主要包括以下几类：①抗雌激素的药物，以他莫昔芬为主。②芳香化酶抑制剂，以来曲唑、阿那曲唑和依西美坦为代表。此类药物主要用于雌激素受体阳性的绝经后患者，最新美国相关指南强调此类药物不应用于卵巢仍有功能的患者。
③孕激素类药物，以甲孕酮和甲地孕酮为代表，此类药物适用于绝经后人群，复发转移乳腺癌的解救治疗，对他莫昔芬治疗失败的患者仍有效。④去势药物，代表药物为戈舍瑞林（诺雷得）以此降低雌激素水平。⑤.激素受体调节剂，代表药物为氟维司群，可作为内分泌治疗失败的解救治疗。
20世纪80年代，蒽环类药物以其卓越的疗效成为乳腺癌术后辅助化疗的里程碑。乳腺癌化疗药主要包括蒽环类、紫杉类、铂类、5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、卡培他滨、吉西他滨、长春瑞滨、艾日布林等。最近几年，新型分子靶向药物在临床实践中取得了显著的疗效，实践已表明了分子靶向治疗理论的正确性与可行性。把癌症的治疗推向了一个前所未有的新阶段。
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