ROS1易位或重排发生在差不多1％到2％的NSCLC患者中，并且一般仅仅在具有非鳞而且从来不吸烟的年轻非小细胞肺癌患者中发生。目前，仅仅只有克唑替尼crizotinib被FDA批准可以用于治疗ROS1阳性NSCLC患者，其他治疗ROS1融合的药物还有我们经常听说的色瑞替尼（ceritinib）、布加替尼（brigatinib）、劳拉替尼（lorlatinib）、卡博替尼(Cabozantinib)、Entrectinib、洛普替尼（repotrectinib）以及DS-6051b。
色瑞替尼一线治疗获得NCCN推荐，等级低于克唑替尼。色瑞替尼也对ROS1阳性、TKI-naïve的非小细胞肺癌表现出活性。2017年5月份，JCO发布了色瑞替尼针对ROS1融合患者的二期临床数据，该试验共纳入32位初诊的ROS1融合的非小细胞肺癌患者，包括8位有脑转移的患者。有效率高达62%。对于有脑转移的ROS1融合患者，色瑞替尼的控制率达到63%。每次750mg，一天一次。
在2020年第一版NCCN指南中，NCCN专家组优先将克唑替尼和塞瑞替尼（均为2A类）作为存在ROS1用于重排患者的一线治疗；但是，专家组投票认为克唑替尼是优先的药物，因为克唑替尼与塞瑞替尼比较的话耐受性会更好，同时克唑替尼已经被批准用于此类的指征。
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