克唑替尼是全世界首个口服ALK抑制剂，同时也是c-Met和ROS1抑制剂的癌症药物。克唑替尼可以同时用于治疗ALK阳性和ROS1阳性转移性非小细胞肺癌。和EGFR抑制剂类似：1、ALK抑制剂与之前的标准疗法相比较，整体的疗效会更加的好。2、癌症患者通常会在使用一年后出现耐药突变的情况，其中最主要的耐药机制是ALK的继发突变。3、不容易透过血脑屏障，对于脑转移的效果不佳。
第二代ALK抑制剂活性更好，同时在正常人体组织里ALK蛋白没有EGFR蛋白表达那么多，所以二代ALK抑制剂的临床使用更加广泛。其中代表抑制剂-盐酸艾乐替尼在疗效上全面碾压克唑替尼。中位PFS：阿来替尼vs.一线标准克唑替尼（34.8 vs. 10.9个月），盐酸艾乐替尼的横空出世，让ALK突变的非小细胞肺癌真正成为了可控的慢性病。罗氏一举反超辉瑞公司，成为了ALK+NSCLC市场的霸主。
辉瑞公司去年就推出了第三代ALK抑制剂劳拉替尼，它可以全面的可抑制克唑替尼耐药的9种突变，几乎可以克服我们常见的所有耐药突变，具有特别强的的血脑屏障透过能力，入脑的效果也非常的好，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。未来几年的时间里，ALK市场都将是辉瑞与罗氏公司的互相较量。
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