2006年以后，随着以索拉非尼、苹果酸舒尼替尼胶囊为代表的第一代抗血管生成靶向药物的上市，晚期肾癌的疾病控制率得到有效控制，但如何实现晚期肾癌患者长期生存获益依旧困扰着当今医学界。面对靶向药物的多种多样，对于医生而言，初始治疗的药物选择成为了关键。当前各大指南推荐以TKI类靶向药物为主，临床常在索拉非尼，培唑帕尼，舒尼替尼三种药物中选择，经过研究对比，舒尼替尼的PFS达11个月，OS达26.4个月，初始治疗疗效最优。
但TKI类药物治疗不得不面对的问题就是耐药，那二线治疗换用不同的TKI类药物的治疗效果又是怎样呢？多个研究给我们了结果，SWITCH研究：TKI-TKI治疗模式，初治使用舒尼替尼治疗方案的PFS数值获益更多，达14.9个月。COMPARZ研究：培唑帕尼初始治疗晚期肾癌疗效未超越舒尼替尼，舒尼替尼PFS达9.5个月，OS达29.3个月。中国IV期研究：舒尼替尼初始治疗中国晚期肾癌患者OS超过30个月。
根据以上数据，可以发现舒尼替尼是晚期肾癌初始治疗的理想选择。面对一线TKI治疗耐药，二线治疗的选择有TKI-TKI和TKI-mTORi抑制剂两种模式。其中TKI-TKI治疗模式是基于一线治疗耐药后仍有肿瘤血管持续生长，肿瘤对于VEGF信号通路抑制仍具有敏感性，TKIs不存在交叉耐药三种设想，从而得出序贯治疗使用VEGFR抑制剂可持续获益。
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