近年来，靶向药的研究，使得慢粒白血病患者看到了新的希望，比如我们常说的格列卫，就是对此病疗效比较好的药物，但是对于加速器和急变期的患者，格列卫的有效率不高，很多患者会在1年内复发。为解决这个问题，格列卫二代尼洛替尼被开发出来。作为一种高亲和力的ATP竞争性抑制剂，它能有效延长格列卫耐药后的小鼠的生存期。
在慢性期、加速期、急变期的慢性粒细胞白血病患者中，尼洛替尼分别有92%、72%和39%的患者获得了血液学/细胞遗传学缓解。由此可以看出，尼洛替尼在治疗慢粒患者中的效果比较好，如果患者格列卫出现耐药，可尝试使用尼洛替尼。目前尼洛替尼不仅能用于格列卫耐药的患者，还能用于初诊的费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病患者。
不良反应方面，尼洛替尼最常见报告的（≥10%）非血液学药品不良反应为皮疹、瘙痒、头痛、恶心、疲劳、脱发、肌肉疼痛和上腹部疼痛。大多数药品不良反应为轻度或中度（1级或2级）。血液学药物不良反应包括骨髓抑制：血小板减少症、中性粒细胞减少、及贫血。生化不良反应包括ALT、AST升高，高胆红素血症，脂肪酶升高，高血糖症，高胆固醇血症以及高甘油三酯血症。
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