BTK是治疗B细胞恶性肿瘤（BCM）的一个有效靶点，依鲁替尼（伊布替尼）是第一个以BTK为靶点的口服药，它的出现给BCM带来了疗效上的突破性进展。2017年8月，依鲁替尼在我国上市，适应症为复发难治慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）和套细胞淋巴瘤（MCL），随后又增加了一线治疗CLL/SLL和华氏巨球蛋白血症（WM）两个新适应证。目前在我国已经有数千名患者接受了依鲁替尼的治疗，临床上有广泛的用药需求。
在临床研究中，依鲁替尼已在多种类型的BCM中表现出了卓越的抗肿瘤活性并具有良好的耐受性，显著提高了患者的总体缓解率（ORR），延长了生存期，降低了疾病进展和死亡风险。不过患者在开始依鲁替尼治疗前，应注意是否有合并疾病、药物食物相互作用、感染和疫苗的接种以及是否存在自身免疫性疾病。
目前，对BCM的治疗方案选择呈高度个体化，建议在依鲁替尼治疗前或疗效不佳的情况下对患者进行相应的基因检查，（1）MCL：检测TP53突变情况；（2）CLL/SLL：检测del（11q）、del（17p）/TP53缺失或突变及IGHV突变状态等；（3）WM：检测MYD88L265P和CXCR4移框突变；（4）DLBCL：检测MYD88L265P、CD79b、bcl-6、bcl-2、Notch1/2及myc等基因突变情况。
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