凯美纳是治疗什么的药?凯美纳是贝达药业生产的,是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),是中国第一个拥有完全自主知识产权的小分子靶向抗癌新药。EGFR是一种细胞膜表面的糖蛋白受体,其结构包括配体结合域、跨膜结构域和具有酪氨酸激酶活性的胞内域。
EGFR受体在NSCLC中高度表达,它的过度表达导致肿瘤细胞过度增殖和血管形成,与肿瘤的发生、发展、恶性程度及预后密切相关。NSCLC患者EGFR酪氨酸激酶区常发生基因突变,这些基因突变,主要是外显子19的缺失突变或外显子18、外显子21的点突变,这两种突变改变了EGFR受体下游信号传导,并启动了抗凋亡机制,产生了致癌作用。
在肿瘤细胞信号传导过程中,凯美纳与ATP激酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争,阻断酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR信号传导通路,抑制肿瘤细胞增生、侵袭,抑制肿瘤血管生成、转移。与其他肺癌EGFR药物相比,凯美纳是唯一在中国开展过早期临床研究的TKI,受试者均来自中国健康人或患者。凯美纳主要通过CYP2C19代谢,半衰期短,起效迅速,治疗剂量大,最大耐受剂量大,稳态血液浓度高,有更宽的治疗窗,安全范围大。
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