特罗凯单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。特罗凯只针对EGFR突变的NSCLC,适用于在手术和化疗后,病情进展的晚期或转移的肺癌患者。但是无论是进口还是印度仿制的特罗凯,多数病人都会在使用药物1年左右出现抗药性,不再对特罗凯敏感,耐药的患者中超过一半是因为EGFR基因又产生了一个新的突变:T790M突变,那么特罗凯耐药之后该怎么办呢?
特罗凯耐药后出现T790M突变的患者可以服用奥希替尼,因为它对携带T790M突变的耐药患者效果非常好,临床试验中出现了惊人的90%的肿瘤控制率,60%的肿瘤显著缩小率,同时它入脑能力更强,因此患者如果有脑转移,奥希替尼效果也显著比易瑞沙好。奥希替尼是三代靶向药,主要针对易瑞沙或特罗凯耐药且具有T790M基因突变的患者。
据临床数据显示,特罗凯耐药后,使用奥希替尼的有效率是60%以上。奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,可逆性结合EGFR(T790M,L858R和外显19缺失)。在培养细胞中和动物肿瘤移植模型,奥希替尼表现出对NSCLC系窝藏EGFR突变(T790M/L858R,L858R,T790M/外显子19缺失,和外显子19缺失)和,至较低程度,野生型EGFR扩增抗肿瘤活性。
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