第二代ALK抑制剂阿来替尼(Alectinib):阿来替尼(Alcetinib)是由罗氏公司(Roche)的分公司日本中外制药珠式会社(Chugan Pharmacettical)开发的一种新间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂。是继克唑替尼(crizotinib)和塞瑞替尼(ceritinib)后FDA批准的第3个用于治疗ALK 阳性的NSCLC 的药物。阿来替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期(转移性)ALK 阳性的NSCLC有效,还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小,临床试验中具有很好的安全性及耐受性。2017年11月7日,FDA批准阿来替尼用于一线治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。2018年获得NMPA批准用于治疗ALK阳性的晚期NSCLC。
第二代ALK抑制剂布加替尼(Brigatinib):布加替尼是Ariad制药公司研发的新一代ALK抑制剂,2017年2月武田制药全资收购Ariad,brigatinib成为武田制药实体肿瘤产品线的重要成员,丰富了武田制药收购千禧制药后的肿瘤产品线。收购Ariad后2个月,2017年4月28日FDA加速批准brigatinib用于治疗ALK阳性克唑替尼治疗进展或不可耐受的转移性非小细胞肺癌。因此ALK抑制剂大家族多了一名成员,brigatinib成为继克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼之后的第四个ALK抑制剂。Brigatinib是优化后的新一代ALK抑制剂,可以透过血脑屏障,对脑转移的患者有效。Brigatinib的研发同样遵循从2线到1线的策略。在ALTA(2线)的基础上,设计了与克唑替尼头对头比较的1线phase III研究ALTA-1L。
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