目前已经有三代EGFR-TKI实际应用于临床。其中一代EGFR-TKI如吉非替尼等,已经上市有十多年,得到了临床的充分验证。系列Meta分析对一代药物吉非替尼、厄洛替尼与埃克替尼进行了比较,发现这三种药物的疗效并无显著差异,但是在药物不良反应上可能存在些许差异。其中,厄洛替尼的不良反应发生率可能相对较低。
二代EGFR-TKI如阿法替尼,作用机制与一代EGFR-TKI不同,属于不可逆的EGFR抑制剂。对于EGFR非经典突变患者,第一代、第三代EGFR-TKI的疗效并不理想,而阿法替尼可以显著改善此类患者的生存获益。
相信有不少人注意到,第三代EGFR-TKI奥希替尼这两天在国内也获得了一线治疗批准,引发了行业内极大的关注。需要指出的是,对于伴有脑转移的EGFR突变型患者,奥希替尼或许是最佳选择。
临床上医师和患者可以根据综合考量,比如总生存、不良反应的耐受程度以及经济成本等多方面因素选择EGFR突变的靶向药物。
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