阿比特龙是一种治疗前列腺癌的新型内分泌药物，其适应症和作用机制如下：阿比特龙适应症是阿比特龙与泼尼松联用适用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的治疗。转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后，疾病依然进展的前列腺癌。根据2014年中国泌尿科学会指南（CUA），诊断CRPC需符合以下2个条件：血清睾酮达到去势水平（<50ng/dl 或<1.7nmol/L；间隔一周，连续三次PSA升高，且较最低值升高大于50%。在mCRPC阶段，无证据证明传统抗雄药物的撤退、替换、加量治疗可为患者带来生存获益，但部分治疗可能缓解或短暂避免PSA的持续升高。
前列腺癌是一种依赖于体内雄激素的疾病，雄激素可刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。正常男性体内的雄激素主要来源于睾丸和肾上腺。传统的内分泌治疗中：去势治疗（手术去势：双侧睾丸切除；药物去势：注射戈舍瑞林或亮丙瑞林或曲普瑞林等）可阻断睾丸来源的雄激素。抗雄治疗（口服抗雄药物：比卡鲁胺或氟他胺等）可有效阻断雄激素对前列腺癌的“滋养”作用。
随着前列腺癌的进展，肿瘤组织细胞自身亦可产生雄激素，虽然传统内分泌治疗可阻断来自于睾丸和肾上腺的雄激素，但是无法阻断肿瘤细胞自身产生的雄激素，在mCRPC阶段，雄激素受体对于低水平的雄激素更加敏感，所以此时患者血清睾酮虽然处于去势水平，但是来自于肿瘤细胞的低水平的雄激素仍然可以驱动疾病进展，此时的疾病状态就是去势抵抗阶段。阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂，可特异性抑制CYP17（17α羟化酶和c17,20裂解酶）的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。近期研究显示，阿比特龙在患者体内代谢生成D4A（Δ4-阿比特龙），它更具生理学活性，D4A不但能阻断雄激素的生物合成，还能对雄激素受体直接产生强效拮抗作用。
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