乳腺癌(BC)是全球女性最常见的恶性肿瘤。近80%的BC为激素受体(HR)阳性（雌激素受体阳性和/或孕激素受体阳性）。芳香化酶抑制剂(AIs)，如阿那曲唑，来曲唑和依西美坦是绝经后女性雌激素受体阳性的早期乳腺癌(eBC)患者的标准辅助治疗。来曲唑与阿那曲唑的疗效都优于他莫昔芬。
在国际乳腺组织（BIG）的临床试验1-98，无论是截尾加权概率还是意向治疗分析中，来曲唑单药的疗效都明显优于他莫西芬的疗效。临床试验结果提示，在绝经后HR阳性的BC患者中阿那曲唑、他莫西芬单药或联用(ATAC)的辅助内分泌治疗中，与他莫西芬相比，阿那曲唑可以明显延长DFS和复发时间，而且其远处转移率明显下降。
在进展期BC中的药代动力学研究提示，与阿那曲唑相比，来曲唑能够有效抑制血浆中雌激素，但是这种效应是否能转化为更好的临床疗效是尚未回答的临床问题。已经发表的数据显示，两种药物在各个亚组之间的相对获益各有不同，特别值得一提的是，在临床试验BIG 1-98中，淋巴结阳性患者来曲唑对他莫昔芬的获益较淋巴结阴性患者大。
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