克唑替尼和色瑞替尼均被NCCN推荐为ROS1阳性肺癌患者的一线用药，那么克唑替尼和色瑞替尼哪个疗效更好呢？2009年，临床研究PROFILE 1001的扩展队列：50例ROS1阳性肺癌患者，每天服用克唑替尼250mg Bid，3例完全缓解，33例部分缓解，客观缓解率（ORR）为72%，中位无进展生存期（PFS）19.2个月。
基于此，克唑替尼被FDA和欧洲药品管理局（EMA）批准治疗晚期ROS1阳性的NSCLC。色瑞替尼也对ROS1阳性、TKI-naïve的非小细胞肺癌表现出活性。2017年5月份，JCO发布了色瑞替尼针对ROS1融合患者的二期临床数据，该试验共纳入32位初诊的ROS1融合的非小细胞肺癌患者，包括8位有脑转移的患者。
有效率高达62%。对于有脑转移的ROS1融合患者，色瑞替尼的控制率达到63%。每次750mg，一天一次。NCCN专家组推荐将克唑替尼和塞瑞替尼（均为2A类）作为存在ROS1重排患者的一线治疗；但是，专家组投票认为克唑替尼是首选药物，因为克唑替尼与塞瑞替尼相比耐受性更好，同时克唑替尼已被FDA批准用于此指征。
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