针对ALK突变，在新一代ALK抑制剂问世之前，可选择的药物只有克唑替尼。但由于克唑替尼在脑脊液中的浓度较低，因此治疗后往往在10个月～1年左右的时间，患者可能出现颅内进展而致疾病加重，颅内进展后通常采用头部放疗来进行相应的治疗。塞瑞替尼(色瑞替尼)的上市，为这些可能发生颅内进展的患者提供了新的治疗选择。
在ASCEND-1的塞瑞替尼I期临床试验中，纳入了94例脑转移患者，回顾性分析中位颅内病灶的应答时间为6.1（95%CI，5.1-30.1）周，与全部入组患者的全身病灶应答时间一致。对既往接受过ALK抑制剂治疗的患者，颅内病灶控制率（IDCR）仍达65.3%（95%CI，53.5-76.0），中位应答持续时间（DOR）为6.9个月；对具有可测量的颅内病灶且既往接受过ALK抑制剂治疗的患者进行分析，IDCR达60.7%（95%CI，40.6-78.5），DOR为11.1个月。基于这些结果，提示塞瑞替尼为既往使用克唑替尼后出现颅内进展的患者提供了很好的治疗选择。
在ASCEND-5的塞瑞替尼二线研究中，患者一线采用克唑替尼、二线塞瑞替尼对比化疗，塞瑞替尼组与化疗组相比中位PFS显著改善（5.4Vs1.6月，HR=0.49，P<0.0001），塞瑞替尼显著降低了疾病进展风险。在总生存方面，数据截止时两治疗组的OS基本相同。在ASCEND-5研究中可以看到，纳入的颅内转移患者应用塞瑞替尼后也取得了非常好的疗效。法国的一项真实世界研究也表明，针对一线使用克唑替尼耐药后的患者，后线使用塞瑞替尼能给患者带来明显的生存获益，使ALK融合阳性NSCLC呈现出慢病化的状态，患者能得到长期生存。
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