舒尼替尼（Sunitinib）是一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，其中一些受体酪氨酸激酶与肿瘤生长、病理性血管生成以及癌症转移进展有关。通过评价舒尼替尼对多种激酶(>80种激酶)的抑制活性，被鉴定为PDGFRα、PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、FLT3、CSF-1R、RET抑制剂。舒尼替尼对这些激酶的抑制作用已通过生化和细胞实验证实，其对功能的抑制作用已通过细胞增殖实验证实。
在生化和细胞实验中其初级代谢产物与舒尼替尼具有相似的效力。在体内表达受体酪氨酸激酶的肿瘤异种移植模型中，舒尼替尼抑制多种受体酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化；在一些癌症的模型中，舒尼替尼抑制肿瘤的生长或/和肿瘤的转移。在体外，舒尼替尼显示具有抑制受体酪氨酸激酶表达失调的肿瘤细胞生长的能力；在体内舒尼替尼显示能够抑制PDGFR和VEGFR2依赖性的肿瘤血管生成。
根据国际多中心、双盲、安慰剂对照试验S-TRAC研究结果，FDA作出了上述批准。S-TRAC试验纳入了615例肾细胞癌肾病切除术后存在高复发风险的患者。研究人员将患者以1:1的比例随机分配至接受苹果酸舒尼替尼或安慰剂，苹果酸舒尼替尼剂量为50mg，每日一次，治疗4周后停用2周。舒尼替尼组的中位无病生存期（DFS）为6.8年（95% CI: 5.8-未达到），相较之下接受安慰剂组的中位DFS为5.6年（95% CI: 3.8, 6.6）（HR=0.76；95% CI: 0.59, 0.98；P=0.03）。在对DFS进行分析时，总生存数据尚未成熟。
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