ADC是一类高度靶向的生物制药，它将单克隆抗体通过linker与抗癌剂结合，然后特异性靶向肿瘤细胞的表面抗原。该类药物可将抗体高效、选择性靶向肿瘤细胞，使得抗体的癌细胞杀伤能力增强，且不伤害健康细胞，治疗的全身毒性降低。目前已上市ADC详情见下表。
Ado-trastuzumabemtansine（曲妥珠单抗-美坦新偶联物）是一种HER2靶向单克隆抗体和微管抑制剂的偶联物，用于治疗HER2阳性且之前至少接受过曲妥珠单抗、taxane单独或联合治疗的转移性乳腺癌。该药物还处于治疗膀胱癌、头颈癌、宫颈癌等疾病的临床II期研究。
Inotuzumab Ozogamicin由辉瑞公司和优时比联合开发，于2017年6月30日获得欧洲药物管理局批准上市，后于2017年8月17日获美国FDA批准，2018年1月19日获得日本医药品医疗器械综合机构批准上市。2013年，Inotuzumab ozogamicin被欧洲药物管理局认证为治疗急性淋巴细胞白血病的孤儿药。
Gemtuzumab Ozogamicin于2000年5月17日获得美国FDA批准上市，于2019年由于该药物可增加患者死亡的风险从美国市场撤市。2017年9月1日，该药再次获得FDA的批准上市许可。
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