目前，胃肠道间质瘤(GISTs)的治疗以手术及分子靶向治疗为主，而分子靶向治疗的突出疗效，使其成为实体瘤分子靶向治疗的代表。分子靶向治疗适应症包括：①术前治疗，主要应用于明显有并发症风险的GISTs；②不可切除或转移性GISTs；③术后治疗，主要用于具有中危及高危复风险的患者。那么目前可用于GISTs治疗的分子靶向药物有哪些呢？
1.伊马替尼。伊马替尼是最主要的GISTs分子靶向药物，是小分子的KIT酪氨酸激酶蛋白选择性抑制剂，作用靶点包括c-Ab1、Bcr- Ab1、PDGFRA和KIT等，能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。当KIT外显子11突变时，90%的治疗患者获益；当外显子9突变时，50%的治疗患者获益；当病情进展时，治疗剂量从400mg增加至800mg，可能提高治疗疗效。大部分PDGFRA突变者使用伊马替尼疗效良好，而D842V例外。在无KIT及PDGFRA突变者中，伊马替尼获益率低。术后具有高复发风险患者辅助用药时限为至少3年。伊马替尼的不良反应较轻微（1-2度），常见不良反应有水肿、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛、乏力、皮疹、皮肤潮红、头痛和腹痛，毒副反应可能随着时间的延长而减轻。其它不良反应包括血液毒性和肝功损害等。
2.舒尼替尼。舒尼替尼是多靶点TKI，应用于伊马替尼治疗病情进展后或不能耐受伊马替尼者。舒尼替尼的不良反应有手足综合症、甲减、心血管不良事件、血液毒性等，但严重不良反应发生率低。舒尼替尼用法为50mg/天，连续使用4周，停2周；或每日37.5mg，连续使用。3.瑞戈非尼。瑞戈非尼可以抑制KIT、PDGFRA和VEGFR，应用于伊马替尼及舒尼替尼治疗病情进展后的胃肠道间质瘤患者。瑞戈非尼用法为160mg/日，服用3周，停1周。主要不良反应有高血压，手足综合征和腹泻。
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