慢性粒细胞白血病(CML)对甲磺酸伊马替尼会产生耐药。临床前的体外研究表明，一种新的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼比伊马替尼对CML细胞的作用强20~50倍。对119例伊马替尼耐药CML患者或急性淋巴细胞白血病(ALL)患者进行1期剂量递增研究，口服尼洛替尼每日一次50 mg、100 mg、200 mg、400 mg、600 mg、800 mg、1200 mg，每日两次400 mg、600 mg。
结果：常见不良反应为骨髓抑制、暂时性间接高胆红素血症和皮疹。在33例急变期患者中，13例有血液学反应，9例有细胞遗传学反应；在46例加速期患者中，33例有血液学反应，22例有细胞遗传学反应，12例慢性期患者中有11例血液学完全缓解。结论：尼洛替尼具有相对较好的安全性特征且对伊马替尼耐药的CML患者仍具有活性。
尼洛替尼，商品名：达希纳，为胶囊，内容物为白色至黄色粉末。胶囊应伴水吞服，不能咀嚼、打开。手接触药品后应立即清洗，如与胶囊中的药粉发生皮肤接触，应用肥皂和水清洗。对于有吞咽困难的患者，可以将胶囊内的药物溶于一茶匙的苹果酱中，混匀后立即服用。如果漏服，不用补服。
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