目前，乳腺癌是女性发病率较高的恶性肿瘤之一，但死亡率呈下降趋势，这得益于乳腺癌的早发现、早诊断、早治疗以及多种治疗手段相结合的多学科综合治疗的发展。以往，乳腺癌治疗采用以手术为主，化学治疗、放疗及内分泌治疗为辅的综合治疗模式，并结合个体化原则，目前，分子靶向治疗的应用使得乳腺癌死亡率得到良好的控制。那么可用于乳腺癌治疗的小分子靶向药物有哪些？
贝伐珠单抗。贝伐珠单抗主要应用于HER2阴性的乳腺癌患者，尤其是三阴性乳腺癌，因其缺乏特异性靶点，分子表达水平无规律可循，治疗原则多是联合化学治疗的综合疗法。E2100研究比较了贝伐珠单抗联合紫杉醇与紫杉醇单药化疗在晚期乳腺癌中的治疗，结果显示，联合用药组客观缓解率明显提高（28.2%比14.2%），无进展生存期（PFS）也显著性延长（8.1个月比6.0个月）。
曲妥珠单抗。曲妥珠单抗是第一个运用于乳腺癌抗HER2治疗的单克隆抗体，BCIRG006研究显示曲妥珠单抗治疗组可使早期乳腺癌复发风险降低36%～52%，死亡风险降低33%。曲妥珠单抗联合紫杉醇治疗晚期乳腺癌，其中位生存期也可明显延长10个月。
拉帕替尼。拉帕替尼是一种小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，结合其本身为小分子特点，对晚期乳腺癌的脑转移患者，可有效穿透血脑屏障，因此可用于晚期乳腺癌患者；有研究证实，即使是抗HER2治疗失败的晚期乳腺癌患者，拉帕替尼的临床获益率仍为8%。在与抗血管生成对比研究方面，EGF103890临床研究比较了口服拉帕替尼与使用贝伐珠单抗联合治疗用于晚期乳腺癌的疗效，其结果显示：联合用药的临床获益率可达34%。
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