ROS1是非小细胞肺癌（NSCLC）中一种可被重排的单体型受体酪氨酸激酶(RTK) ，是一种致癌性驱动突变。在2020年第一版NCCN指南中，NCCN专家组推荐将克唑替尼和塞瑞替尼作为存在ROS1重排患者的一线治疗；但是，专家组投票认为克唑替尼是首选药物。
克唑替尼被各大指南推荐为ROS1重排阳性的晚期NSCLC患者的一线治疗药物，是基于PROFILE1001和OO1201这两项研究。在这两项研究中，克唑替尼治疗ROS1重排阳性NSCLC的无进展生存期（PFS）分别为19.2个月和15.9个月，总缓解率（ORR）为72%和71.7%。
近期一项II 期试验在有ROS1重排突变的非小细胞肺癌患者(n=28可评估)一线治疗中评估了塞瑞替尼的效果。据报道在接受塞瑞替尼治疗的患者中有1例完全缓解和19例部分缓解(总缓解率ORR为62%[95% CI,45%-77%])，既往未接受过克唑替尼治疗患者的 PFS为19.3个月(95% CI,1-37)，全部患者为9.3个月(95% CI,5-43)。
NCCN专家组基于该试验推荐塞瑞替尼(2A类)用于ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者。但是，NCCN 专家组一致同意克唑替尼是ROS1重排患者一线治疗的首选药物，这是基于试验数据和 FDA 批准的结果，相对于塞瑞替尼而言的。
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