根据世界卫生组织发布的《世界癌症报告2015》指出，2015年全球肝癌新发85.4万人，死亡81万；其中中国新发46.6万，死亡42.2万，严重威胁全人类的健康和生命。由于大多数肝癌患者具有基础肝病，起病隐袭，早期症状不明显或不典型，早诊比较困难，确诊时往往丧失了手术时机。索拉非尼是全球唯一经证实能带来生存获益并且经批准用于治疗不可切除的肝细胞癌的全身治疗用药。过去10年，索拉非尼的应用对提高患者的生存期有着非常重要的作用。瑞戈非尼的出现是继索拉非尼之后的治疗肝癌的新选择。
瑞戈非尼于 2017 年 3 月 27 日首次获得 CFDA 批准，适应症为「治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗， 以及既往接受过或不适合接受抗 VEGF 治疗、 抗 EGFR 治疗（RAS 野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者」以及「既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者」。2017年4月，美国FDA宣布扩大了瑞戈非尼的治疗适应症，允许其用于接受过索拉非尼（多吉美）治疗，但一段时间后无效，疾病继续发展的肝癌患者。
瑞戈非尼与索拉非尼（多吉美）一样都是是口服多激酶抑制剂，但瑞戈非尼主要是通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。瑞戈非尼的药物安全性良好，不良反应可控。在接受瑞戈非尼治疗的肝癌患者中，瑞戈非尼不良反应为：疼痛（44%）、手足皮肤反应/掌跖红肿疼痛综合征（7%）、虚弱/疲劳（33%）、腹泻（15%）、高血压（6%）、感染（18%）、食欲下降与摄食量减少（15%）。
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