目前针对HER2阳性乳腺癌的抗HER2药物主要有两大类，一类是以曲妥珠单抗、T-DM1为代表的大分子单抗类药物，另外一类就是以拉帕替尼、来那替尼为代表的小分子单抗类药物。小分子抗HER2药物的研发也已经有十余年的历史，ExteNET研究显示，对于HER2阳性早期乳腺癌在标准一年辅助治疗结束后应用来那替尼强化辅助治疗，可以进一步降低癌症复发风险。来那替尼治疗晚期乳腺癌领域进行了一些探索。
今年ASCO大会上公布的NALA研究比较了来那替尼联合卡培他滨和拉帕替尼联合卡培他滨治疗已经接受过2种以上HER2靶向药物的转移性乳腺癌患者的疗效和安全性，结果显示，来那替尼联合卡培他滨疗效优于拉帕替尼联合卡培他滨，为HER2多线耐药的患者提供了一个重要选择。
HER2阳性晚期乳腺癌的治疗在过去的25年当中还是取得了长足的进步，最早是在1998年第一个针对HER2的靶向药物曲妥珠单抗被批准用于HER2阳性晚期乳腺癌的治疗，其后又有一系列药物问世，包括第二代HER2靶向药帕妥珠单抗，T-DM1以及一些小分子药物如拉帕替尼、来那替尼等等，这些药物近年来都陆续进入了HER2阳性晚期乳腺癌的治疗领域。
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