目前共有4个可作用于NTRK靶点的药物获批上市，其中Entrectinib和Larotrectinib属于第一代TRK抑制剂，选择性较好，特异性强，主要用于治疗携带 NTRK 基因融合的实体瘤。Entrectinib是 Ignyta公司（2017年12月22日，罗氏收购Ignyta）研发的，2019年6月18日于日本上市，用于治疗携带NTRK基因融合的晚期或复发性实体瘤患者。而Larotrectinib是拜耳公司和Loxo Oncology 公司（2019年1月7日，礼来收购Loxo Oncology）共同研发的，2018年11月27日于美国上市，用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。这两个第一代TRK抑制剂是继PD-1单抗药物Keytruda之后的，又一与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药物。
目前有17个可作用于NTRK靶点的药物处于临床研究的各个阶段，它们都具有TRK激酶抑制活性，大多通过与ATP竞争结合位点实现抑制激酶催化活性。其中LOXO-195是拜耳公司和Loxo Oncology公司合作开发的第二代TRK激酶抑制剂，用于对抗TRK激酶的突变耐药，如TRKA出现G595R突变或TRKC出现G623R突变等。目前已有2名患者在出现Larotrectinib耐药后成功接受LOXO-195治疗。
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