目前共有8个可作用于FLT3的药物获批上市,其中Quizartinib和Gilteritinib属于第二代抑制剂,选择性较高,主要用于治疗急性骨髓性白血病;Sorafenib,舒尼替尼和Midostaurin属于第一代抑制剂,多用于治疗实体瘤,这类药物选择性较差,会产生胃肠不耐受、长期血细胞减少和手足综合症等毒副作用。2018年Sorafenib和Sunitinib的年销售额都在10亿美元以上,但是近几年均有下降的趋势,说明FLT3抑制剂有很大的市场前景,但是这类非选择性的FLT3可能会逐渐失去竞争性,取而代之的将是选择性更高的第二代抑制剂。
目前有超过四十个可作用于FLT3的药物处于NDA或者临床研究的各个阶段,其中有两个药物处于NDA阶段。临床上在研的FLT3抑制剂大多是非选择性抑制剂,少数选择性较高的抑制剂多处于临床早期研究阶段,其中AMG-427和AMG-553分别属于抗体药物和细胞疗法。
对于药企在FLT3靶点研发的布局方面,第一三共制药这一类药物的研发管线进展较快,分别有一个药物处于上市、NDA和临床Ⅲ期研究阶段,预计将全面抢占FLT3靶点药物的市场,安进公司有两个生物药处于临床Ⅰ期研究阶段。国内药企方面,也有较多的企业针对这一靶点开展研究,江苏恒瑞和苏州泽璟生物分别有一个药物处于临床Ⅲ期研究阶段,处于国内该领域研究的第一梯队,这两个要均是非选择性FLT3抑制剂;广州东阳光药业有两个药物处于临床研究阶段;合肥合源药业、广州再极药业等药企均有针对FLT3的药物处于临床研究的不同阶段。
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